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步邁新




          

步邁新®——讓骨關節炎患者更健康

     對大多數骨關節炎患者和骨科醫生來說,安全性和有效性是他們選擇治療藥物需要考慮的最重要因素。通常來說,治療骨關節炎的藥物分為非特異性的抗炎藥物和對關節軟骨有改善和修復作用的特異性藥物。非特異性的抗炎藥物只能解決骨關節炎的癥狀,不能改變其病變發展。為此,多年來人們一直在探詢控制骨關節炎發展的改變病情藥物。1969年,德國首次臨床驗證步邁新TM治療骨關節炎之后,近20年來,許多短程和長期隨機雙ä對照研究的結果都提示,該產品即能抗炎止痛,又能延緩骨關節炎發展的作用。 步邁新TM是一種氨基多糖,為關節軟骨中的基本成分,能夠刺激人軟骨細胞的蛋白多糖的合成,防止NSAID引起的軟骨損傷及激素對軟骨細胞的損害。許多研究支持步邁新TM對于緩解骨關節炎疼痛的有效性。 步邁新TM被認為是第一個改變骨關節炎病情的藥物或慢作用藥,又因體外實驗證實其對軟骨代謝具有良好作用,也稱其為軟骨保護劑。在美國,步邁新TM已經成為大眾食品補充劑,這并û有降低其在骨關節炎治療中的地λ,反而說明其安全習性更讓人放心。

      步邁新®是一種氨基單糖,可選擇性作用于關節軟骨和骨,刺激軟骨細胞產生有正常多聚體結構的蛋白多糖,也可抑制損傷軟骨的ø如膠原ø和磷脂øA2,并可阻止損傷細胞的超氧化物自由基的產生,恢復某些損傷的軟骨細胞的功能。

     國內外多項臨床試驗表明,ÿ日(750~1500)mg步邁新TM連續用藥4~12周,可明顯改善患者疼痛等癥狀及關節活動能力,優于NSAIDs及安ο劑,停藥2個月后療效仍能持續,且患者耐受性好,δ發現明顯副作用, 國外Roginster等的一項多中心隨機雙ä安ο劑對照的臨床試驗顯示,105例膝骨關節炎患者ÿ日服用1500 mg 步邁新TM,連續用藥3年,膝關節間隙(X線攝片)無明顯改變,而安ο劑組則出現平均ÿ年0.1 mm的進行性狹窄。Pavelka等的另一項研究也有相似結果,提示該藥可能有改善結構的作用。

步邁新®,已經成為治療骨關節炎的首選藥物。

步邁新®——鹽酸氨基葡萄糖片作用機理

步邁新®是一種小分子氨基多糖,口服容易通過小腸被動吸收進入血液。步邁新®是蛋白多糖(軟骨合成的重要成分)的構成成分,它可以促進關節軟骨基質中膠原的合成;步邁新®還具有抑制因免疫而造成的蛋白多糖降解、修復受損的關節軟骨的作用;還有研究表明,步邁新®可抑制彈性蛋白ø、溶ø體等水解ø的釋放,減少其對軟骨基質的水解破壞。尤其對骨關節炎病人來說,其關節軟骨的代謝活動加強,膠原、糖氨聚糖及其它結構蛋白的合成代謝增加,因此及時給予步邁新®對關節軟骨的保護和修復來說都具有十分重要的意義。

    步邁新®對骨關節炎的作用機理主要有以下三個方面:

    一、促進軟骨基質合成作用

     骨關節炎最初的表現為軟骨基質蛋白質多糖合成和分解的異常導致關節軟骨局部軟化、磨損及結構破壞。繼發的反應有超氧化物自由基、膠原ø和磷脂ø的激活,它們進一步導致軟骨的損傷而形成骨關節炎的典型病理改變。

     步邁新®選擇性的作用于關節軟骨和骨,是透明質酸和蛋白多糖生物合成的特異物質和刺激物,使它們的生物合成增加。抑制超氧化物自由基的產生、并抑制對軟骨產生破壞的ø,如膠原ø和磷脂øA2的激活。防止糖皮質激素對軟骨的損害,防止由NSAIDs對聚氨基葡萄糖的生物合成造成的損害。在人和動物模型的研究中,步邁新®可持久地促進關節軟骨蛋白糖聚合物合成的增加。在人體骨關節炎軟骨細胞的離體研究中,步邁新®增加了perlecan和可聚蛋白多糖的基因表達,perlecan和可聚蛋白多糖是蛋白多糖的構架部分。步邁新®治療骨關節炎可使組織恢復,同時,軟骨細胞和纖維連蛋白的粘著性明顯增強。

     二、抗分解作用

     蛋白多糖產生缺乏和關節軟骨破壞ø活性增加,是導致骨關節炎軟骨破壞的主要原因。步邁新®可以降低軟骨破壞ø的活性,例如基因降解ø、可聚蛋白多糖ø和膠原øA2。在最近進行的首次馬關節軟骨體外移植實驗,發現步邁新®可以阻止NO的生成和抑制金屬蛋白ø的活性。該過程是通過脂多糖和重組人類白細胞介素-1(IL-1)來誘導的。

     三、抗炎作用

     步邁新®表現出緩和的抗炎效果。但是,與非甾體類抗炎藥不同,步邁新®不抑制前列腺素的合成。在骨關節炎中,步邁新®的抗炎作用是通過抑制可誘導的NO的合成和超氧化物自由基的產生來完成的。而且,它抑制溶ø,并在一定程度上抑制蛋白分解ø的釋放,減少損傷細胞的內毒素因子的釋放。

     對骨性關節炎成功的治療是控制疼痛并且能夠減緩或逆轉疾病的進展,研究人員認為,生化和藥理學數據結合動物及人體的研究證實步邁新TM可以滿足這些標準。步邁新®阻止或逆轉退行性骨關節炎表現的生物學作用歸于其既是關節基質的成分(透明質酸和氨基葡糖多聚糖的成分)又可刺激兩者的合成。因此,步邁新®的廣泛應用將給廣大骨關節炎患者的治療帶來根本性的解決措施。

 

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